近年来，crbn配体逐渐成为一个非常流行的e3连接酶配体，不仅可以用作e3连接酶配体来设计合成protacs，也可以用来设计分子胶降解剂，在protacs和分子胶领域中起着非常重要的作用。 protacs最常用的e3连接酶是vhl和c…

2022年11月22日 · CRBN （cereblon）是CRL4CRBN E3连接酶复合物的底物识别亚单位。 Scripps Research的科学家们发现了一种有前途的新型抗癌药物 CELMoDs 的一个关键特性。 CELMoDs被设计成以一种新的方式攻击癌症，通过与一种称为cereblon的调节蛋白结合，从而触发关键癌症驱动蛋白的降解。

2024年12月19日 · Has anyone had any experience with the CRBN cues? I know they are just starting to get their first orders delivered, but a few people may already have one and I'd like to know what you you have been shooting with in the past and how the CRBN cue compares to it in terms of hit, feel, balance, sound of impact of hit, and fit/ finnish.

Cereblon（CRBN）作为最广泛研究的 E3 泛素连接酶之一，在 PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimeras）、分子胶降解剂（Molecular Glues）和功能化工具化合物的开发中发挥了关键作用。大量的研究已经在这个领域展开，证明了 CRBN 配体不仅在机制上具有独特的优势，还表现出 ...

Cereblon （CRBN） 是 E3 泛素连接酶复合物的成员，作为癌症的治疗靶点受到了广泛关注。CRBN 调节癌症进展中各种蛋白质的降解，包括转录因子和信号分子。PROTACs（蛋白水解靶向嵌合体）是一种利用细胞降解系统选择性去除致病蛋白的新方法。CRBN 依赖性 PROTAC 通过标记有害蛋白质以通过泛素-蛋白酶体 ...

那么，这个保守的局部结构，是不是就是我们一直在寻找的crbn底物的共性呢？我们是不是可以依据这个共性，将crbn的所有潜在底物一网打尽，从而使得crbn分子胶水的设计，从原先的偶然发现，也可以变得像常规的药物设计那样，先选靶点，再找化合物？

2024年9月28日 · 鉴定 crbn 招募的锌指蛋白新底物 在这些被鉴定的蛋白质靶标中，发现 C2H2 型锌指超家族是最大的类别，占所有靶标的 14% 以上。 这与先前的研究结果一致，即 CRBN 分子胶倾向于招募含有 C2H2 型锌指结构域的转录因子。

用分子胶稳定 cereblon （CRBN）/新底物复合物，然后降解这些新底物是药物发现中的一种新兴策略，具有靶向某些以前被认为不可成药的蛋白质的令人信服的潜力。在这种情况下，新型 CRBN 配体的发现是正在进行的研究的一个重要领域，有望扩大可通过这种作用方式靶向的蛋白质的范围。

crbn还在tlr4信号通路中通过与traf6和ecsit相互作用，抑制ecsit泛素化，从而在信号传导中起负向调控作用。 CRBN的异常功能与多种疾病相关，包括智力发展障碍和某些癌症，同时也是免疫调节药物如沙利度胺、来那度胺和泊马度胺的作用靶点。

2024年11月4日 · Additionally, CRBN-based PROTACs have enhanced our understanding of CRBN's role in cancer, potentially serving as biomarkers for patient stratification and predicting therapeutic responses. In this review, we delineate the mechanisms of action for CRBN-dependent PROTACs (CRBN-PROTACs), summarize recent advances in …