ADC各大毒素如何选择？IC50、作用机制、临床管线（附全景布局 …
2023年6月28日 · 与微管抑制剂中观察到的纳摩尔ic50（半数最大抑制浓度）范围相比，dna损伤剂的ic50值能够达到皮摩尔水平，因此与dna损伤剂结合的adc有时更有效，并且可能独立于细胞 …
Structures of maytansine, DM1 and DM4. - ResearchGate
As of September 2023, DM1 and DM4 are components of two clinically approved ADCs, trastuzumab emtansine and mirvetuximab soravtansin, respectively, and while the difference …
Use of Payload Binding Selectivity Enhancers to Improve ... - PubMed
2023年11月1日 · Several anti-maytansinoid sdAbs were generated via phage-display technology with binding IC50 values between 10 and 60 nmol/L. Co-incubation of DM4 with the anti …
Antibody–drug conjugates: Recent advances in payloads
2023年10月1日 · Derived DM1 and DM4, with methylthiopropionyl group, can be conjugated to the linker by disulfide bonds. DM1 and DM4 are the most commonly used two maytansine-like …
ADC有效载荷（Payload）的发展及其药代动力学考量 - 知乎
PNU-159682是奈莫柔比星（Nemorubicin）的肝脏代谢物，可抑制DNA拓扑异构酶II，其效力比奈莫柔比星高三个数量级，IC50为20–100 pM，同时PNU-159682也不是外排转运蛋白的底 …
DM4-SMe | Microtubule/Tubulin抑制剂 | MCE - MCE-生物活性分 …
DM4-SMe is a metabolite of antibody-maytansin conjugates (AMCs) and a tubulin inhibitor, and also a cytotoxic moiety of antibody-drug conjugates (ADCs), which can be linked to antibody …
Maytansinoids as Payloads of ADCs: DM1, DM4 | Biopharma PEG
Maytansinoids have an in vitro inhibitory activity of up to 1000 times higher than conventional chemotherapeutic agents (e.g. doxorubicin) against a wide range of tumor cells, with half …
抗体偶联药物（ADC）系列（十六） - 知乎 - 知乎专栏
dm1和dm4均为美登素的衍生物，美登素是一种是安莎霉素类的大环内酯，是一种微管抑制剂，其衍生物有dm1和dm4，区别在于与巯基连接的基团，dm1为 -ch2-ch2-s-，dm4则是-ch2-ch2 …
ADC有效载荷及研究进展详述 - 知乎 - 知乎专栏
例如，一种基于Daratumumab的ADC被证明能向CD38过度表达的癌细胞特异性地传递DM4。 最近ImmunoGen开发了一种新型的ADC，它包含一种含硫的maytansinoid，通过一种高度稳定的 …
DM4 | Tubulin 抑制剂 - MCE
dm4 是美登素的结构类似物，是一种新型含硫醇的强效美登素。 DM4 是一种细胞毒性美登素药物。 合成它是为了通过二硫键将美登素与抗体连接起来。