2023年11月9日 · 缔码生物开发了适合ADC ELISA 测定的anti-MMAE抗体，它可用于定量测定测试样品中anti-MMAE-缀合物的水平， 可用于PK检测以及DAR值分析，加速ADC药物的研发进程。

2023年6月28日 · 微管蛋白抑制剂可以分为两种， 一种可促进微管蛋白聚合，使微管生长不受调控，如海兔毒素类衍生物 MMAE、MMAF；另一种能有效抑制微管组装，诱导细胞的有丝分裂停止，如美登素类衍生物DM1、DM4。微管蛋白抑制剂是目前使用最为成熟的Payload，相比传统的化 …

2022年6月7日 · Seagen作为拥有上市ADC药物最多的公司，已上市3款ADC的linker-payload均采用“VC-MMAE”，靶点涵盖“CD30、Nectin-4、TF”； ImmunoGen 开发的第一代ADC平台已经在FRa靶点上获得临床验证，同时在“GGFG-DXD”的平台上做了改进后，开发了“AAA-EXD类似物”第 …

经过反复的试验，最终enhertu细胞毒药物选择了活性非常强的新型拓扑异构酶i抑制剂喜树碱类衍生物（dxd），区别于乳腺癌常用化疗药物紫衫类、蒽环类等，dxd能够减少交叉耐药；dxd水溶性较好，能与抗体形成稳定的高dar值adc药物；更重要的是，dxd具有更强的膜 ...

2022年7月5日 · In this work, we report a trimodal precision cytotoxic chemo-radio-immunotherapy paradigm using spatially targeted auristatin warheads. Tumor-directed antibodies and peptides conjugated to...

2022年5月27日 · In this research, MMAE, SN-38, and DXd were selected as candidates for payloads of the anti-Trop-2 mAb SY02. The antitumor activities and safety profiles of these ADCs were investigated to compare the therapeutic windows.

2024年9月25日 · In this study, we prepared humanized anti-TF Ab (clone.1084) conjugated with monomethyl auristatin E (MMAE) or deruxtecan (DXd), and evaluated the efficacy in several cell line- and patient-derived xenograft models of pancreatic cancer.

Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC 50 为 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC（DS-8201a）的结合药物。 Dxd 对人类癌细胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有细胞毒性，IC 50 为 1.43 nM-4.07 nM，但对照 IgG-ADC（Dxd 为有效载荷）对这四种细胞系 ...

2024年2月2日 · DXd，DX-8951衍生物，是一种新型的、高膜透性拓扑异构酶I抑制剂，通过作用于拓扑异构酶I抑制染色体DNA在复制过程中需要的空间结构变化，从而阻断DNA复制过程，造成细胞死亡。 DXd抗肿瘤活性强，高出SN-38近10倍；在血液中的半衰期较短，有利于减少毒副作用的产生；此外，DXd具有强大的细胞膜渗透能力，产生旁观者效应，可杀灭临近的肿瘤细胞，且半衰 …

mmae是一种高效细胞毒素，通过与α-和β-微管蛋白结合来杀死细胞，防止细胞在有丝分裂过程中形成微管，导致细胞周期停滞并最终死亡。 MMAE的专利族是SEAGEN于2002-04-30提交的WO2002088172A3，该化合物已经过了专利保护期。