Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。 - 高纯度，全球文献引用。 — Master of Bioactive Molecules

NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。 NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

2003年11月11日 · We identified the first low molecular weight compound, designated FK866, which induces apoptosis by highly specific, noncompetitive inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAPRT), a key enzyme in the regulation of NAD + biosynthesis from the natural precursor nicotinamide.

Daporinad (FK866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866) 可引发自噬，无细胞试验中 IC50 为0.09 nM。 Phase 1/2。 APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病 [AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤 [MCL], 慢性淋巴细胞白血病 [CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与 …

2003年11月1日 · We identified the first low molecular weight compound, designated FK866, which induces apoptosis by highly specific, noncompetitive inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAPRT), a key enzyme in the regulation of NAD+ biosynthesis from the natural precursor nicotinamide.

FK866 (APO866, Daporinad)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase)，无细胞试验中IC50为0.09nM。 Phase 1/2。 APO866在0.09-27nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病 [AML]、急性淋巴细胞白血病 [ALL]、套细胞淋巴瘤 [MCL]、慢性淋巴细胞白血病 [CLL]和T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性。 APO866在0-10nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。 …

2015年5月20日 · fk866 是一种有效且特异性的 nampt 小分子抑制剂。 本研究的目的是验证 NAD 消耗对增殖的影响，并阐明小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系中细胞死亡的机制。 方法：SCLC 化疗敏感细胞系（NCI-H209、NCI-H69、NCI-H446 和 DMS79）和耐药细胞系（H69AR）用增加浓度的 …

FK866是一种高特异性的和非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶（NAMPT）抑制剂，Ki值为0.4 nM。 1. Bingjie Mei, Junyang Li, et al. "All-trans Retinoic Acid Sensitizes Epithelial Ovarian Cancer to PARP Inhibition after Exposure to Cisplatin." Mol Cancer Ther OF1–OF11. 2.

FK866 treatment is shown to induce cell death by depleting NAD + (Cat. Nos. 481911 & 481915) in HepG2 and NIH-3T3 cultures (by >95% after 24 h treatment of 10 nM FK866), likewise the addition of exogenous NAD + is demonstrated to rescue NIH-3T3 and SH-SY5Y from FK866-induced NAD +-depletion and cell death.

FK866 is a potent inhibitor of NAD biosynthesis, and a specific inhibitor of NAMPT (Nicotinamide Phosphoribosyltransferase, visfatin, PBEF). NAMPT functions as an intra-cellular and extra-cellular NAD biosynthetic enzyme that is important for regulating metabolism and stress resistance through sirtuins and other NAD-consuming regulators.