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2016年11月5日 · 一组组胺H1受体（H1R）激动剂和拮抗剂通过动态质量重新分配（DMR），细胞底物阻抗传感（ECIS）和各种信号通路特异性读数（Fura-2和水母发光蛋白钙测定，抑制蛋白募集（荧光素酶片段互补）测定，荧光素酶基因报告基因测定）。

首先看这张组胺受体分布以及作用于突触后膜引起的效应表（前三栏），会发现H1受体主要的作用是激动G蛋白偶联受体q（Gq），激活下游信使三磷酸肌醇和二酰甘油，他们的效应是使细胞内钙离子浓度上升，达到增加收缩力的效果。 所以我们可以说 H1受体激动对内皮和平滑肌的主要效应是收缩。 同样的，看H2受体，发现H2受体主要分布在胃黏膜，心肌，肥大细胞和脑中，没有平滑肌（为了接下来的解释，并且我也没去找其他资料，所以 假设H2在平滑肌上有分布但是比较 …

2006年4月1日 · 上皮细胞也表达 h1r、h2r，在某种程度上，还表达 h4r。 肠道成纤维细胞只表达 H1R，而人类肠道的肌肉层对 H1R 和 H2R 染色呈阳性。 免疫细胞表达 H1R、H2R 和低水平 H4R 的 mRNA 和蛋白质。

2016年4月1日 · h1r 参与疼痛反应的功能主要是通过使用 h1r 抑制剂和 激动剂，h1r 基因敲除小鼠对于疼痛敏感性的改变来探讨的。 而致痛所采用的方法主要为热刺激，如热板刺激、浸尾；机械刺 激如尾压；化学刺激如腹痛扭体、福尔马林致足肿胀等。

2024年10月8日 · 组胺的多种功能主要通过与 G 蛋白偶联的组胺受体家族实现，该家族包括H1R、H2R、H3R和H4R四种不同的受体。 长期以来，医学界普遍认为，组胺通过 H1 受体引发的炎症反应是导致过敏现象的主要原因，因此， H1 受体拮抗剂（通常称为抗组胺药）已被广泛应用于治疗过敏。 例如，苯海拉明、异丙嗪和氯苯那敏等 H1 受体拮抗剂已成为日常对抗过敏的常见药物。 而 H2 受体拮抗剂，如西咪替丁、尼扎替丁和雷尼替丁等，广泛用于抑制过多的胃酸分泌，这对于 …

组胺h 1受体(h1r)是组胺在神经系统和外周组织中的靶标之一。 蛋白激酶 Cδ (PKCδ) 信号传导参与组胺诱导的 HeLa 细胞中 H1R 基因表达的上调。 组胺还上调 U-373 MG 细胞中的 H1R 基因表达。

H1受体拮抗剂 (H1 receptor antagonists,H1RAS)组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，其中以肥大细胞的颗粒、 嗜碱性粒细胞 为最，在人的心血管系统、皮肤、平滑肌及胃部的靶细胞中至少有着3种亚型的组胺受体，即组胺H1、H2和H3受体，分别存在于皮肤血管和平滑肌、消化道分泌腺、神经组织中，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。 组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点 …

h1r是抗过敏治疗的有效靶点，在过去的70多年来，针对h1r的抗组胺药一直是治疗过敏性疾病的一线药物。 多赛平结合H1R的晶体结构已经解析出来，但多赛平是一种H1R反向激动剂，该结构处于失活状态，无法解析H1R受体在诱导激活中的确切机制，不利于抗组胺药物 ...