如何基于体外hERG结果推算有效的安全窗口/安全边际（Safety …
在ICH指导原则S7B的最新修订版中，规范了开展hERG实验的所谓最佳实践(Best Practice)的“三板斧”：生理性检测温度，符合心室肌细胞动作点位特征的刺激方案以及供试品分析。这位可靠 …
体外hERG评价——加速药物早期研发，降低潜在临床风险医药新 …
2022年4月7日 · 本文介绍的hERG（human Ether-a-go-go Related Gene）便与心血管毒性有关。 如图1 [2] 所示，药物抑制hERG通道或其他疾病（如LQTS）导致快速延迟整流电流（I Kr ） …
药物心脏毒性——hERG抑制性质的预测 - 知乎 - 知乎专栏
ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件，可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质，其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测，可帮助研究人员在药物研发 …
hERG钾通道相关的药物心脏安全性筛选 - 知乎 - 知乎专栏
人类ether-a-go-go相关基因 (human ether-a-go-go-related gene, hERG)编码的快速激活延迟整流钾电流 (IKr) 是心肌细胞动作电位3期复极化的主要电流成分。 药物相关的hERG 钾通道抑制 …
hERG检测-药物临床前心脏安评 - 美迪西
在心肌细胞中，human Ether-a-go-go Related Gene (hERG)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流 (IKr)，IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。 hERG 因其特殊的分子结构，使其可 …
揭开hERG试验IC50的神秘面纱---结合供试品分析重新定义hERG试 …
2022年6月29日 · hERG通道是一种介导动作电位复极三期的心脏钾通道，hERG通道的抑制是非心血管类药物所致QT延长最常见的病因。 ICH S7B描述了新药研究所需的临床前安全测试包括 …
爱思益普|如何解读药物的致心律失常毒性？_Cav - 搜狐
2021年3月9日 · hERG是比较重要的衡量心脏毒性的标准，而且判断标准相对清晰。 学者做过总结： 20%+的 hERG 抑制率， 就可以在动作电位的 APD90 和心电图QT间隙上产生可以检测到的 …
hERG IC50，孰好孰坏？ - 药时代
2019年1月7日 · 当化合物结合到hERG钾通道内，导致钾离子外流受阻，可延长心肌细胞复极化时间，反映在心电图中即QT间期延长，进而可能诱发TdP的致命风险。 （hERG基因编码的K离 …
DeepHIT：用于预测hERG诱导的 心脏毒性的深度学习框架 …
2020年5月1日 · 动机小化合物对人类醚-go-go-goed相关基因（hERG）通道的阻断会导致QT间期延长，从而导致严重的心脏毒性，并且是药物开发中许多失败的主要原因。 因此，评估小化 …
药物心脏毒性——hERG抑制性质的预测 - 药物研发 - 化学经纬
2022年3月1日 · ACD/Percepta是一款专业的成药性预测软件，可基于化合物的结构式预测物理化学性质、ADME性质以及毒性性质，其中包括了心脏毒性—hERG抑制性质的预测，可帮助研 …