
JQ1 - Wikipedia
JQ1 is a thienotriazolodiazepine and a potent inhibitor of the BET family of bromodomain proteins which include BRD2, BRD3, BRD4, and the testis-specific protein BRDT in mammals. BET inhibitors structurally similar to JQ1 are being tested in clinical trials for a variety of cancers including NUT midline carcinoma. [1] .
靶向BET家族蛋白的药物开发 - 知乎 - 知乎专栏
实验发现,JQ1处理白血病细胞可以降低MYC、BCL2等原癌基因的表达,这说明无论BRD4突变与否,BRD4的抑制剂都将能收获一定的疗效。 目前暂未有上市的BET蛋白靶向药物,但已有数十种药物处在临床研究当中。 这些药物均处于临床I期和II期研究阶段,暂时没有药物开始临床III期的研究: 除了靶向BET的小分子抑制剂以外,采用 PROTACs技术 来降解BET蛋白(主要是BRD2和BRD4)也是目前各大药企和创新药小厂的热点项目(最近刚看了两家PROTACs技术的公 …
JQ-1 (carboxylic acid) | BET-溴结构域抑制剂 | MCE
JQ-1 carboxylic acid, a (+)-JQ-1 derivative, is a potent BET bromodomain inhibitor. JQ-1 carboxylic acid can be used to synthesize PROTAC, which can target the degradation of BRD4.
JQ1 (JST1) Jetstar Flight Tracking and History - FlightAware
2025年2月2日 · Track Jetstar (JQ) #1 flight from Melbourne Tullamarine to Daniel K Inouye Intl Flight status, tracking, and historical data for Jetstar 1 (JQ1/JST1) including scheduled, estimated, and actual departure and arrival times.
BET protein inhibitor JQ1 downregulates chromatin accessibility …
2020年3月10日 · Our results suggest that BET protein inhibitor JQ1 prohibits the malignant progression of GC cells by downregulating chromatin accessibility and inactivating RUNX2/NID1 signaling. The clinical...
JQ-1 (JQ1) | BET抑制剂 | MCE - MCE-生物活性分子大师
2017年9月6日 · (+)-JQ-1 (JQ1) is a potent, specific, and reversible BET bromodomain inhibitor, with IC 50 s of 77 and 33 nM for the first and second bromodomain (BRD4(1/2)). (+)-JQ-1 also activates autophagy [2] . IC 50 & Target
JQ1,BET 溴结构域抑制剂 - 知乎 - 知乎专栏
JQ1 已被用作化学探针来研究 BET 溴结构域在肿瘤发生的转录调控中的作用。 溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白家族,包括 BRD2、BRD3 和 BRD4,通过控制组蛋白乙酰化的组装在许多细胞过程中发挥关键作用,包括炎症基因表达、有丝分裂和病毒/宿主相互作用。 依赖性染色质复合 …
JQ-1 (JQ-1) - 药物靶点:BRD4 x c-Myc_在研适应症:血液肿瘤, …
2023年5月1日 · JQ-1: 一种BRD4抑制剂、MYC抑制剂药物,由Dana-Farber Cancer Institute, Inc. (Dana-Farber Cancer Institute, Inc.)公司最早进行研发,目前全球最高研发状态为临床前,作用机制: BRD4抑制剂(溴结构域蛋白-4抑制剂),MYC抑制剂(Myc原癌基因蛋白抑制剂),治疗领域: 肿瘤,血液及淋巴系统 ...
JQ 1 是一种选择性溴结构域抑制剂,可降低抗原呈递细胞 (APC) 中 …
我们发现用 JQ 1 处理 PEM 或 DC 增强了它们的抗原呈递能力,导致幼稚 CD4+ T 细胞的有效启动,这通过它们响应同源抗原而增加的 IL-2 和 IFN-γ 产生得到证实。 更重要的是,经 JQ 1 处理的 APC 能够恢复从携带淋巴瘤的宿主中分离的耐受 CD4+ T 细胞的反应性。 总之,我们发现用溴结构域特异性抑制剂 JQ 1 处理的 APC 更具炎症性,免疫抑制分子 PDL1 的表达较低,更重要的是,能够恢复耐受性 T 细胞的反应性。 因此,我们的研究揭示了 BET 抑制剂以前未知的免疫学 …
JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂
(+)-jq-1 是 bet 家族共激活蛋白 brd4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (kd=90 nm),通过 myc 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。 (+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合,小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM,人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM[3]。