VH032 is a VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein. VH032 is a VHL/HIF-1α interaction inhibitor with a Kd PROTACs [1] [2] [3]. PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is …

在后续研究中，Ciulli团队基于x射线晶体结构，设计优化了初始VHL配体，并于2014年报道了新的VHL配体VH03218(Kd=185nM)和19(KD=291nM)，具有纳摩尔结合亲和力。 2015年，Crews团队提出了HaloPROTAC的概念，同时设计出了VHL配体20，以此构建出的HaloPROTAC成功降解了目标蛋白p38δ。

2024年6月5日 · 来自美国基因泰克公司的研究人员描述了一种通过在纳米生物发光共振能量转移 (nanoBRET)系统测定评估其细胞靶点参与（以表观解离常数 (KD app) 表示），对拟肽VHL配体进行全面的SAR优化（图2）。 这项研究最终鉴定出了GNE7599是一种高效的皮摩尔 VHL 结合剂，具有纳至亚纳摩尔的细胞靶标结合活性以及良好的口服生物利用度。 研究人员最初从VH032支架开始，使用固相合成方法快速生成多种衍生物。 为了评估细胞靶标的参与，他们在nanoBRET …

2023年3月14日 · VH 298 是 E3 泛素连接酶 VHL 的高亲和力 抑制剂 （Kd = 80-90 nM）。 阻断 HIF-α 羟基化下游的 VHL 和 HIF-α 之间的相互作用，引发缺氧反应。 导致羟基化 HIF-α 的时间和 浓度依赖性 积累，并上调 HIF 靶基因 的 mRNA 和蛋白质水平，具有与缺氧相似的转录特征。 细胞可渗透。 储藏条件：-20°C 3 年； 4°C 2年 / 溶液中: -80°C 6月 ；-20°C 1月。 VH 298 是 E3 泛素连接酶 VHL 的高亲和力抑制剂（Kd = 80-90 nM）。 阻断 HIF-α 羟基化下游的 VHL 和 HIF …

2025年2月20日 · VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。 VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。

VH032 is a VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein. VH032 is a VHL/HIF-1α interaction inhibitor with a K d PROTACs.

The determination of the Bmax and the Kd of HTRF VHL-Red Ligand for VHL protein, in absence and presence of the targeted protein, enables the accurate preliminary analysis required for studying cooperative effects assessed with the HTRF Human VHL Binding Kit.

2024年6月5日 · 来自美国基因泰克公司的研究人员描述了一种通过在纳米生物发光共振能量转移 (nanoBRET)系统测定评估其细胞靶点参与（以表观解离常数 (KD app) 表示），对拟肽VHL配体进行全面的SAR优化（图2）。

VH032 是一种 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，Kd 为 185 nM。 VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。